Alptug Karakucuk
Une gamme de limites telles que la solubilité, la solidité à température ambiante, la compatibilité avec les solvants, l'excipient et la photostabilité jouent un rôle fondamental dans la conception efficace des médicaments. Jusqu'à présent, plus de 40 % des nouveaux éléments synthétiques produits par les programmes de révélation de médicaments sont des mélanges lipophiles ou inefficaces eau-solvant. De nombreuses approches de conception sont disponibles pour résoudre les problèmes de faible solubilité et de faible biodisponibilité des médicaments. Les méthodologies habituelles comprennent la micronisation, l'utilisation de solutions grasses, l'utilisation d'activateurs d'entrée ou de cosolvants, la méthode de dispersion des tensioactifs, la formation de sels, la précipitation, etc., mais ces méthodes ont une utilité limitée dans l'amélioration de la solubilité des médicaments insuffisamment solvants. D'autres méthodologies sont les structures vésiculaires telles que les liposomes, la dispersion des solides, les stratégies d'émulsion et de microémulsion et les structures de concentration avec des cyclodextrines, qui présentent un effet bénéfique en tant que système de transport de médicaments, mais les problèmes majeurs de ces procédures manquent d'une pertinence globale pour tous les médicaments. Les problèmes de solvabilité des molécules médicamenteuses limitent la rétention des tranquillisants par voie orale ou cutanée et, par conséquent, la biodisponibilité est plus faible en raison de l'hydrophobicité. De plus, il est très difficile de déterminer si les molécules insuffisamment solubles ont une solvabilité suffisante pour obtenir une action adéquate. Certains nouveaux médicaments candidats, qui sont en train d'étudier la géométrie cible-récepteur par criblage à haut débit, ont une masse subatomique élevée et une valeur Log P élevée qui contribue à l'insolubilité.
Selon le système de classification biopharmaceutique, les médicaments de classe II et IV sont considérés comme des solvants inefficaces. Les modifications physiques (micronisation, développement de polymorphes, fortes dispersions, structures de cyclodextrine, utilisation de solvants naturels), les modifications de composition (conception de promédicaments, structures de sel) ou les approches nanotechnologiques (micelles, lipomes, nanoémulsions, etc.) sont censées surmonter les problèmes de faible solubilité dans l'eau. Les modifications physiques et de composition présentent quelques inconvénients, par exemple, ne pas s'appliquer à chaque substance active du médicament, ne pas offrir une solubilité à immersion prolongée adéquate ou provoquer une perte d'action. La nanotechnologie peut être utilisée pour résoudre les problèmes liés aux différentes méthodologies décrites précédemment. La nanotechnologie est caractérisée comme la science et la conception réalisées à l'échelle nanométrique de 10–9 m.
In the most recent years, it is viewed as that tranquilize nanosuspensions are one the best ways to deal with figure ineffectively dissolvable mixes. Nanosuspensions are scattered frameworks which have nanometer extend, normally 200-600 nm, unadulterated medication particles. They contain least measure of settling specialists, for example, surfactants as well as polymers. Nanosuspensions can be delivered by precipitation, wet processing, high weight homogenization, or blend of these strategies. With remarkable properties of nanosuspensions by giving expanded surface region of medication articles, they can improve immersion solvency and disintegration pace of ineffectively dissolvable medications and thus oral or dermal bioavailability. The medication microparticles/micronized sedate powder is moved to tranquilize nanoparticles by methods like Bottom-Up Technology and Top-Down Technology. Nanosuspensions are submicron colloidal scatterings of nanosized tranquilize particles balanced out by surfactants. Nanosuspensions comprise of the ineffectively water-dissolvable medication with no grid material suspended in scattering. These can be utilized to upgrade the dissolvability of medications that are ineffectively solvent in water just as lipid media. Because of expanded solvency, the pace of flooding of the dynamic compound increments and the most extreme plasma level is arrived at quicker. This methodology is helpful for particles with helpless solvency, helpless porousness, or both, which represents a critical test for the formulators. The diminished molecule size delivers the chance of intravenous organization of inadequately dissolvable medications with no bar of the blood vessels. The suspensions can likewise be lyophilized and into a strong lattice. Aside from these points of interest, it additionally has the upsides of fluid definitions over others. Pharmaceutical nanosuspensions of medications are nanosized, heterogeneous watery scatterings of insoluble medication particles balanced out by surfactants. Conversely, nanoparticles are either polymeric or lipid colloidal transporters of medications. Nanosuspension procedure is the main alternative accessible, when a medication atom has numerous inconveniences, for example, failure to shape salt, huge sub-atomic weight and portion, high log P and softening point that obstruct them in creating appropriate details. Nanosuspensions can fathom such extraordinary medication conveyance issues related with the dynamic pharmaceutical fixings (API) by holding it in a translucent state while empower them with expanded medication stacking during detailing advancement. Obliging enormous medication sum with least portion volume has extra advantages in parenteral and ophthalmic medication conveyance framework inferable from the minimization of unnecessary utilization of unsafe non-watery solvents and extraordinary pH. Different focal points incorporate expanded dependability, continued arrival of medication, expanded viability through tissue focusing on, least first pass digestion and profound lung affidavit. The soundness of the submicron particles accomplished in the nanosuspension is for the most part ascribed to the uniform molecule size, which is shaped by various assembling procedures. Particles of nanosuspensions must stay unaltered in size all through its timeframe of realistic usability else it can start unconstrained precious stone development. In this manner, keeping up the uniform molecule size dispersion can frustrates the nearness of differing immersion dissolvability and accordingly repress any precious stone development because of Oswald aging impact. Nanosuspension of the medication can likewise be accomplished by weakening of emulsion, along these lines causing full dissemination of scattered stage into the constant stage bringing about the creation of nanosuspension. Microemulsion can be treated in comparative way for the creation of nanosuspensions. The impact of globule size and measure of surfactant (s) on the medication take-up of inward stage ought to be analyzed to create ideal medication stacking. Nanosuspension created by such strategies must be cleared from following solvents and different fixings by methods for ultrafiltration procedure to make it helpful for organization. Lyophilization of the nanosuspensions will be done to improve the physical and synthetic soundness and to conquer the incongruencies between the different detailing segments. Sanitization of the nanosuspensions should be possible either by film filtration (< 0.22 μm), steam heat cleansing or gamma illumination. Writing proposes that enhancement of base up nanosuspension approach requires fitting choice and setting appropriate convergence of excipients, for example, surfactant and polymer.
La capacité spécifique de Qality by Design est connue sous le nom de Plan d'Expérience (DoE). L'approche DoE analyse de manière factuelle les associations entre les facteurs à l'intérieur du domaine du plan et permet l'avancement des définitions en prenant en compte les attributs idéaux des produits. L'approche DoE aide à créer un plan de nanosuspension en réduisant le nombre de tests, ce qui apporte des coûts et une efficacité.
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