Rajesh Jagtap
Le glipizide, un hypoglycémiant oral utilisé dans le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant qui appartient à la classe II du BCS, s'est complexé avec le HP-β-CD afin d'améliorer sa solubilité. Le glipizide est une sulfonylurée de deuxième génération à action brève avec une activité hypoglycémiante. Le glipizide est rapidement absorbé, a un début d'action très rapide et une courte demi-vie. Le glipizide est une poudre blanche et inodore ayant un pKa de 5,9. Il est insoluble dans l'eau et les alcools et soluble dans la NaOH 0,1 N. Il est librement soluble dans le diméthylformamide. Cet agent est fortement métabolisé dans le foie et les métabolites ainsi que la forme inchangée sont excrétés dans l'urine. Le glipizide est une N-sulfonylurée, c'est-à-dire un glyburide dans lequel le groupe (5-chloro-2-méthoxybenzoyle est remplacé par un groupe (5-méthylpyrazine-2-yl)carbonyle. Hypoglycémiant oral, il est utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2. Il joue un rôle d'hypoglycémiant, d'inhibiteur de l'EC 2.7.1.33 (pantothénate kinase) et de sécrétagogue de l'insuline. C'est une N-sulfonylurée, un membre des pyrazines, un amide aromatique et un amide d'acide monocarboxylique.
Selon les Lignes directrices de pratique clinique de 2018 de Diabète Canada, les comprimés de sulfonylurée sont considérés comme un traitement de deuxième intention pour réduire la glycémie. Étant donné que les sulfonylurées nécessitent des cellules bêta pancréatiques fonctionnelles pour leur efficacité thérapeutique, les sulfonylurées sont plus couramment utilisées pour le diabète de type 2 à un stade précoce. Comme il ne peut y avoir de pancréas avancé par rapport aux sulfonylurées de première génération, notamment le tolbutamide et le chlorpropamide, les sulfonylurées de deuxième génération incorporent une chaîne de facteurs plus non polaire dans leur structure chimique, ce qui, par rapport aux autres participants du groupe de médicaments à base de sulfonylurée, le glipizide présente une absorption et un début d'action rapides avec la demi-vie et la durée d'action les plus courtes, réduisant ainsi le risque d'hypoglycémie prolongée, ce qui est souvent observé avec les hypoglycémiants. Le glipizide a été approuvé pour la première fois par la FDA en 1994 et est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée sous le nom de marque Glucotrol®, ainsi qu'en agrégat avec la metformine sous la marque Les complexes de Français Le glipizide avec HP-β-CD a été préparé en utilisant des stratégies de mélange physique, de co-broyage et de malaxage et a été caractérisé et évalué pour examiner l'effet de la complexation sur la dissolution. La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier, la diffraction des rayons X, la calorimétrie différentielle à balayage et la microscopie électronique à balayage ont indiqué une amorphisation et un piégeage du médicament plus forts dans les études de solubilité de phase ont été étiquetées comme du type AL caractérisé à l'aide d'une norme de stabilité apparente 1:1 qui avait une charge de 582,48 M-1 dans la spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier, la diffraction des rayons X, la calorimétrie différentielle à balayage et la microscopie électronique à balayage ont indiqué une amorphisation et un piégeage du médicament plus forts dans HP-β-CD.
Français Des recherches sur la solubilité des phases ont été réalisées selon la technique rapportée par Higuchi et Connors qui sont étiquetées comme type AL caractérisée par une norme de stabilité évidente 1:1 qui avait un tampon phosphate de valeur 582,48 8 en dissolvant 28,20 g d'hydrogénophosphate disodique et 11,45 g de dihydrogénophosphate de potassium dans suffisamment d'eau pour fournir 1 000 ml pour présenter un pH de 6,8. Une amélioration remarquable a été observée dans les profils de libération de médicament in vitro dans du HCl 0,1 N et un tampon phosphate pH 6,8 avec tous les complexes.
La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) est une méthode utilisée pour obtenir un spectre IR d'absorption ou d'émission d'échantillons solides, liquides ou gazeux. Un spectromètre FTIR collecte simultanément des données à haute résolution spectrale sur une large plage spectrale. La DSC est une technique d'analyse thermique dans laquelle le flux de chaleur entrant ou sortant d'un motif est mesuré en tant que caractéristique de la température ou du temps, tandis que le motif est exposé à un programme de température contrôlé. La DSC peut être une DSC à compensation de puissance dans laquelle l'alimentation en énergie reste constante ou une DSC à flux de chaleur dans laquelle le flux de chaleur reste stable. Les études FTIR et DSC ont montré la formation de complexes d'inclusion. Le principe de base sous-jacent à cette technique est qu'après que l'échantillon subit une transformation physique telle que des transitions de section, plus ou moins de chaleur devra glisser vers lui que la référence pour maintenir les deux à la même température. Le fait que beaucoup moins ou beaucoup plus de chaleur doive glisser vers le motif dépend du fait que le système est exothermique ou endothermique.
L'étude de dissolution du complexe d'inclusion a confirmé que la β-cyclodextrine est utile pour améliorer la solubilité et la dissolution du médicament. Un plan factoriel complet de 32 a été utilisé pour préparer un comprimé matriciel HPMC K100 M et gomme xanthane contenant un complexe d'inclusion équivalent à 10 mg de glipizide. L'étude du gonflement du comprimé montre que l'absorption d'eau augmente continuellement avec le temps et que l'expansion radiale et axiale est presque constante après 12 heures. Les données d'ajustement de la courbe indiquent que le mécanisme possible de libération du médicament serait la diffusion, car la plupart des lots produits ont donné lieu à un ajustement de qualité avec le modèle de Higuchi (R2 moyen = 0,9732). Cependant, le modèle le mieux adapté s'est avéré être le modèle de Korsmeyer-Peppas (R2 moyen = 0,9912), ce qui suggère que le mécanisme de libération du médicament était une combinaison de diffusion et d'érosion. Les modèles mathématiques générés à l'aide d'une analyse de régression et d'une ANOVA se sont révélés valides. Ces études ont montré que la complexation exerçait un effet significatif (P < 0,05) sur la libération du médicament (Y1, Y2 et Y3) ainsi que sur le mécanisme de libération (Y4). Les variables X1, X2 et X1X2 se sont révélées significatives pour Y1, Y2, Y3 et Y4.
Biographie
Rajesh Jagtap a obtenu son master en pharmacie au département de pharmacie de l'association d'éducation du district de Poona, au collège de pharmacie Seth Govind Raghunath Sable, à l'université Saswad Savitribai Phule de Pune et s'est inscrit au doctorat à l'université Shivaji de Kolhapur, à la faculté d'ingénierie et de technologie (pharmacie). Il travaille comme professeur adjoint au collège de pharmacie Annasaheb Dange de Saswad et a 10 ans d'expérience dans l'enseignement. Il a publié plus de 15 articles dans des revues nationales et internationales réputées et a également présenté plus de 10 articles lors de conférences nationales et internationales.
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