Journal américain de l'administration de médicaments et de la thérapeutique Libre accès

Abstrait

Évaluation des propriétés de mucoadhésion de différents polymères et tissus muqueux par analyseur de texture

Fatmanur Tugcu-Demiroz

Les polymères mucoadhésifs sont un ensemble de substances utilisées dans diverses structures pharmaceutiques. Ils sont caractérisés comme des macromolécules hydrophiles, qui contiennent divers groupes organiques fonctionnels capables de former des liaisons avec les membranes muqueuses. Ces polymères peuvent être caractérisés par leurs liaisons avec la muqueuse. Les liaisons non covalentes censées améliorer la mucoadhésion comprennent la rétention d'hydrogène, les liaisons hydrophobes et les liaisons électrostatiques. Les polymères mucoadhésifs peuvent être cationiques, anioniques ou non ioniques. Les polymères anioniques, tels que les dérivés poly(acryliques), sont censés former des liaisons hydrogène sous leur pKa entre leurs groupes carboxyliques et les groupes hydroxyles de la glycoprotéine du fluide corporel. Il a également été suggéré que des liaisons dipolaires particulaires peuvent se produire dans le carboxylate. De plus, les dérivés poly peuvent être liés en association avec des polymères thermosensibles, comme le poloxamère 407 (P407), pour améliorer la rétention. Les polymères thermosensibles passent d'un fluide à un gel collant à une température ambiante, en prenant en compte la coupe à travers un ustensile avant de s'épaissir lors de l'application sur le corps. La phase de mucoadhésion est généralement divisée en deux étapes : l'étape de contact et l'étape de liaison. L'étape principale est décrite par le contact entre le mucoadhésif et la couche de liquide corporel, avec étalement et expansion de la couche, commençant son contact profond avec la couche de liquide corporel. Dans l'étape de liaison, les matériaux mucoadhésifs sont activés par la présence d'humidité. L'humidité plastifie la structure, permettant aux particules mucoadhésives de se détacher et de se lier par des liaisons de vander Waals et d'hydrogène fragiles.

Les surfaces muqueuses répartissent les zones nasale, oculaire, buccale, rectale, vaginale et gastro-intestinale entre différentes parties du corps. Les médicaments peuvent être dirigés vers ces destinations pour un effet local, et leur grande porosité les rend attrayants pour l'administration de médicaments de base. Cependant, les dispositifs de libération normaux de ces destinations limitent la durée de vie, réduisant l'absorption des médicaments ou la durée de l'effet local. Afin de surmonter ces faiblesses, des structures « mucoadhésives » ont été créées, qui adhèrent aux muqueuses grâce à une variété de relations physico-chimiques attrayantes, améliorant la rétention et donc l'efficacité des médicaments. La mucoadhésion est la capacité des matériaux à adhérer aux muqueuses du corps humain et à assurer une rétention temporaire. Cette propriété a été largement utilisée pour créer des structures de dosage polymères pour l'administration buccale, orale, nasale, oculaire et vaginale de médicaments. Des propriétés mucoadhésives étonnantes sont courantes pour les polymères hydrophiles ayant des groupes chargés et également des groupes utilitaires non ioniques capables de former des liaisons hydrogène avec les surfaces muqueuses. Cet article examine les dernières avancées dans la recherche sur la mucoadhésion et les polymères mucoadhésifs. Il fournit un schéma sur la structure des films muqueux, les propriétés des gels de fluides corporels et le concept de mucoadhésion. Les objectifs essentiels derrière l'utilisation de dispositifs d'administration de médicaments mucoadhésifs sont de retarder leur temps personnel sur le site spécifique pour les rendre plus ciblés et d'améliorer le processus d'ingestion de médicaments. Dans cette optique, l'estimation de la mucoadhésion est une avancée importante pour concevoir les systèmes d'administration de médicaments mucoadhésifs. Le processus d'utilisation de matériaux polymères mucoadhésifs pour améliorer l'efficacité des médicaments thérapeutiques a été présenté il y a longtemps et la méthodologie suscite toujours un intérêt considérable dans le domaine des sciences pharmaceutiques.

Les procédures in vitro ou ex vivo sont importantes dans les tests d'exposition des systèmes d'administration de médicaments mucoadhésifs et sont efficaces pour sélectionner des systèmes efficaces par rapport aux méthodes in vivo. Ces techniques peuvent évaluer les détails mucoadhésifs, sans utiliser de modèles animaux, et peuvent offrir une compréhension robotique de la mucoadhésion. Diverses méthodes ont été développées pour étudier et comprendre la mucoadhésion des systèmes d'administration de médicaments. Le développement de nouvelles méthodes doit être approuvé par corrélation avec une méthode in vitro de niveau de qualité supérieur, ou une exécution in vivo. De nouvelles méthodes pour examiner le profil mucoadhésif des systèmes polymères semi-solides sont généralement développées en interne sur du matériel sur mesure et n'ont pas été approuvées, ce qui souligne l'importance des méthodes normalisées. En outre, chaque structure de mesure peut nécessiter des conditions d'essai différentes et l'examen ne peut être possible que dans des types de structure de dose. La technique de la force de séparation (également appelée méthode ductile) est la technique la plus largement utilisée pour explorer les relations d'adhérence entre un film muqueux (ou un autre substrat) et un détail. Cette stratégie peut être utilisée pour les structures de mesure solides et semi-solides et il est reconnu que les limites instrumentales et la configuration d'analyse ont un impact sur les résultats des tests. Différentes stratégies, par exemple la stratégie rhéologique, peuvent provoquer diverses réactions et traductions en fonction du type d'examen utilisé. De cette façon, il est impératif de comprendre les facteurs de la technique pour les tests de mucoadhésion, en tenant compte du fait que des stratégies normalisées ont été nécessaires.

La mucoadhésion est un processus complexe et diverses hypothèses ont été proposées pour clarifier les instruments en question. Il s'agit de l'hypothèse de mouillage, de l'hypothèse de diffusion, de l'hypothèse de fracture, de l'hypothèse électronique et de l'hypothèse d'adsorption. Les systèmes de transport mucoadhésifs sont étudiés pour le confinement des spécialistes dynamiques dans une zone/un site spécifique. Les polymères ont joué un rôle important dans la structuration de ces systèmes afin d'augmenter le temps de séjour du spécialiste dynamique dans la zone idéale. Les polymères mucoadhésifs sont des polymères hydrosolubles et insolubles dans l'eau. Les polymères mucoadhésifs qui adhèrent à la surface mucine-épithéliale peuvent être utilement divisés en trois classes étendues :

1. Polymères qui deviennent collants lorsqu'ils sont fixés dans l'eau et doivent leur mucoadhésion à la ténacité.

2. Polymères qui suivent des associations vagues et non covalentes qui sont essentiellement de nature électrostatique

3. Polymères qui empêchent l'explicitation du site récepteur sur la surface de la tuile.

Chacun des trois types de polymères peut être utilisé pour l’administration de médicaments.

Dans le cadre de cette étude, les propriétés de mucoadhésion des formulations de gel, qui ont été préparées avec différents polymères, sur différents tissus muqueux ont été déterminées. En tant que polymères, huit polymères distincts ont été utilisés ; Kitosan M, Kitosan H, HPMC K15M, HPMC K100M, Guar Gum H, Guar Gum S, Carbopol® 974 P et Policarbophil® AA-1. Neuf muqueuses différentes de type bœuf (vaginale, nasale, buccale, intestinale, côlon, estomac, utérus et gorge) ont été utilisées pour les études de mucoadhésion des gels préparés. TA.XT. De plus, l'analyseur de texture a été utilisé pour évaluer la capacité des formulations de gel mucoadhésif à se séparer de la muqueuse et du processus de mucoadhésion. De plus, un liposome en tant que structure de microparticules a été ajouté aux détails du gel pour l'examinateur comment la liaison était affectée. À la lumière des résultats généraux, le Kitosan H et la gomme de guar H ont été sélectionnés comme les meilleures propriétés de mucoadhésion par rapport aux autres polymères.