Journal britannique de recherche Libre accès

Abstrait

Étude préclinique du gel médicamenteux oro-rétentif au kétoconazole

Purushotham Rao.K, Anand Ambekar, Ajay Kartik, Vinay B. Shinde et Pratima. S

Objectif : La commodité d'administration et l'observance du traitement par le patient prennent une importance croissante dans la conception des formes galéniques. La difficulté à avaler (dysphasie) est courante dans toutes les tranches d'âge, en particulier chez les personnes âgées et les enfants. Le kétoconazole a été formulé sous forme de gelée ororetentrice pour le traitement de la candidose buccale. Il existe sur le marché des formes galéniques telles que des sirops et des comprimés, mais il existe toujours un besoin de nouvelles formes galéniques qui agissent efficacement et localement. Les gelées peuvent fournir une formulation alternative attrayante dans le traitement de la candidose buccale. La présente étude vise donc à concevoir, préparer et évaluer des gelées de kétoconazole en utilisant des polymères tels que la gomme xanthane, la carboxyméthylcellulose sodique à différentes concentrations. Les avantages de ces gelées préparées sont une biodisponibilité accrue, une réduction de l'irritation gastrique en contournant le métabolisme de premier passage.
Méthodes : Les gelées à base de saccharose ont été préparées par la méthode de chauffage et de congélation. Français Des études de préformulation, organoleptiques, caractéristiques physiques, teneur en médicament, pH, étalement, synérèse, tests de dissolution in vitro , cinétique de libération du médicament et études de stabilité ont été menées.
Résultats : Les formulations préparées sont exemptes de particules granuleuses. Toutes les formulations ont été testées pour les interactions excipient médicamenteux en les soumettant à une analyse spectrale IR. Les études de dissolution in vitro du médicament ont montré 95,12 % pour K1, 90,66 % pour K ₂ et 95,22 % pour K ₃ en 30 minutes. Parmi les 7 formulations, la formulation K ₃ contenant 5 % de carboxyméthylcellulose de sodium s'est avérée prometteuse. Des études de stabilité à court terme sur les formulations prometteuses et autres ont indiqué qu'il n'y avait pas de changements significatifs dans la teneur en médicament et les caractéristiques de dissolution in vitro . Des études spectroscopiques IR ont indiqué qu'il n'y avait pas d'interactions médicament-excipient. Des études antifongiques ont révélé qu'il n'y avait aucun changement dans l'activité moléculaire du médicament. Les résultats des études in vivo ont indiqué une administration compatible du médicament.
Conclusions : Les gelées de kétoconazole préparées pourraient rester dans la bouche pendant une période plus longue, ce qui indique une utilisation potentielle des gelées de kétoconazole pour le traitement de la candidose buccale.